Метотрексат: инструкция по применению при ревматоидном артрите

Формы выпуска

 Метотрексат производится в форме:

  • таблеток;
  • лиофилизированного сухого вещества для уколов;
  • раствора для инъекций.

Активный компонент — метотрексат. Это антиметаболит. Другими словами, это вещество, химическое строение которого близко к соединениям, принимающим участие в обмене веществ (витамины, ферменты и пр.). Поступая в организм, вещество занимает их место и изменяет ход процессов обмена веществ. Активный компонент нерастворим в спирте и воде, а также гигроскопичен и неустойчив к воздействию солнечных лучей.

Лекарство относится к медленнодействующим средствам, эффект от которых наступает не ранее нескольких недель от начала применения
В «золотой стандарт» терапии ревматоидного артрита входит лечение Метотрексатом

Содержание активного вещества различно от формы выпуска:

  • таблетки — 2,5, 5 и Метотрексат 10 мг.;
  • вещество для инъекций — 5, 20, 50, 500 мг и 1 гр.;
  • раствор для уколов — 5, 50 мг и 1 гр.

Вспомогательные вещества:

  • крахмал;
  • сахароза;
  • краситель азорубин;
  • повидон;
  • кальция стеарат;
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния гидросиликат;
  • титана диоксид.

Таблетки круглые и покрыты оболочкой. Их цвет может варьироваться от розового до темно-розового. Лиофилизированная пористая масса имеет желтый или оранжевый оттенок.

Прежде, чем врач назначит препарат Метотрексат при ревматоидном артрите, необходимо провести комплексное исследование анализа крови, анализ функций печени и сделать рентгенологическое исследование.

metotrexat
Метотрексат — раствор для инъекций

В составе метотрексата содержится действующее вещество метотрексат и дополнительные вещества.

Формы выпуска метотрексата следующие:

  • таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.;
  • раствор для инъекций 10 мг (уколы в ампулах для инъекций);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (импортного производства фирмы Эбеве Австрия).

Метотрексат: инструкция по применению при ревматоидном артрите

Метотрексат в виде раствора для инъекций может вводиться не только внутримышечно, но и внутривенно, внтуриартериально или интратекально.

Метотрексат в виде таблеток следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая, запивая водой.

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Инструкция по применению Метотрексата при ревматоидном артрите

revmatoidniy-artrit
Ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит является очень распространенным заболеванием суставов. Часто этот недуг приводит к ранней инвалидности, если вовремя не заняться лечением.

Ревматоидный артрит – это системное хроническое заболевание соединительной ткани, характеризующееся множественным эрозивно-деструктивным поражением суставов. Ревматоидный артрит чаще всего поражает синовиальные оболочки мелких суставов.

Это аутоиммунное заболевание, что значит восприятие иммунными клетками-лимфоцитами собственных клеток суставов как чужеродных.

Ревматоидный артрит очень сложно вылечить. Этой болезни характерно течение на протяжении всей жизни с периодами затишья (ремиссии) и периодами обострений.

При лечении используют, прежде всего, базисную терапию, центральным звеном которой выступает метотрексат.

Метотрексат

При лечении ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата обычно составляет 7,5 мг 1 раз в неделю. Метотрексат в этом случае вводится одномоментно внутривенно, внутримышечно или пьется в виде таблеток — по 2,5 мг через каждые 12 часов (всего 3 дозы).

Для достижения нужного эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом она не должна превышать 20 мг. При достижении оптимального клинического эффекта следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой, но эффективной дозы.

Оптимальная длительность терапии назначается врачом!

Метотрексат действует постепенно – результат приема препарата будет заметен минимум через 14 дней, а иногда только через 1,5 месяца после начала терапии появляются ощутимые результаты.  Минимальный курс лечения Метотрексатом составляет полгода.

По отзывам пациентов Метотрексат – это эффективное средство, которое помогает при лечении ревматоидного артрита. Очень важно начать его применение на ранней стадии, тогда можно добиться длительной ремиссии заболевания. Из побочных эффектов, почти все пациенты отмечают тошноту и рвоту, которые потом проходят. Если врач назначил правильную дозу и ведет наблюдение за больным количество побочных эффектов бывает незначительным.

Лиля, диагноз ревматоидный артрит

Маргарита, диагноз ревматоидный артрит

Елена, диагноз ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит — лечение народными средствами и питанием.

Лекарственное средство относится к группе медикаментов, назначаемых в качестве основного способа лечения – при отсутствии противопоказаний. Если больной не восприимчив к одному виду лекарств, назначают другое:

  • Сульфасалазин (не сильное лекарство, способное помочь на ранних стадиях протекания болезни);
  • Лефлонумид (не принимается при риске не перенести лечение в случае болезней печени, пожилого возраста).

Метотрексат: инструкция по применению при ревматоидном артрите

Полноценный курс лечения состоит из данных лекарственных средств, Метотрексат самый сильный, действенный. Не доказано, существует монотерапия, существуют ограничения в дозировке обоих препаратов до среднего количества. Для достижения большего эффекта, цели поскорей понять, что искоренит артрит из организма, врачи назначают применение ряда средств в случае отсутствия противопоказаний.

Назначение препарата врачом

Назначение препарата врачом

Базисные препараты действуют по-разному, артрит – болезнь, лечение которой требует комплекса мер. Для удачного лечения, избавления от артрита врачи рекомендуют применять несколько препаратов, положительно воздействующих на организм. К двум препаратам прибавляют гидроксихлорин.

Существуют медикаменты второго ряда, практически не назначают, применение не приносит пользы.

Лекарства имеют общие признаки, позволяющие специалистам объединять их в группу:

  • Угнетение иммунитета: часто возникновение артрита связано с тем, что иммунные клетки работают усердно, атакуют бактерии, организм. Базисные препараты работают, чтобы избавить организм от вредных бактерий, болей в суставах.
  • Постоянное применение не обеспечивает быстрое лечение: клиническое действие препаратов проявляется спустя 1 – 3 месяца – избавление от ревматоидного артрита занимает время. Эффект от внутреннего приёма Метотрексата сохраняется долгое время.
    Лечение суставов

    Лечение суставов

  • Метотрексат при ревматоидном артрите обеспечивает качественное лечение, гарантию, что суставы не деформируются. Существует риск ремиссии, врачи делают, чтобы этого избежать.

Лечение метотрексатом является длительным, многолетним, даже пожизненным. Только при таком подходе можно рассчитывать на то, что воспаление в суставах будет подавлено, а такие внешние проявления артрита, как боль, припухлость, покраснение в суставах, ограничение подвижности в них будут преодолены.

Обманчивым является благополучие, которое возникает на фоне приема данного лекарства: достаточно прекратить прием метотрексата на небольшой срок, как обострение не заставит себя долго ждать.

В связи с особенностями действия препарата были разработаны правила его приема:

  • Обычно используют метотрексат в виде таблеток. Лишь иногда при низкой всасываемости средства из кишечника врач назначает метотрексат в инъекциях.
  • В начале лечения назначают минимально возможную дозу. Впоследствии дозу плавно наращивают в течение нескольких недель или месяцев до момента баланса между выраженным положительным эффектом препарата и его побочными эффектами (в идеале – воспаление в суставах значительно уменьшается,а побочные эффекты не развиваются).
  • Средняя недельная доза лекарства обычно составляет 7,5 – 25 мг.
  • Чаще всего метотрексат при ревматоидном артрите применяют 1 раз в неделю, при этом недельную дозу разбивают на 3 приема с интервалом в 12 часов.
  • Через 24 часа после приема метотрексата необходимо принять фолиевую кислоту: это снизит риск развития его побочных эффектов.

Это цитостатический медикамент (противоопухолевое лекарство, нарушающее процесс роста тканей, включая злокачественные) из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатики подавляют механизм деления и восстановления клеток. Максимально чувствительны к данной группе препаратов быстро делящиеся элементы, включая клетки головного мозга.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается больным потому, что помогает добиться стойкой ремиссии заболевания, причем клинический эффект сохраняется даже после отмены его приема. Медикамент обеспечивает следующие эффекты:

  • цитотоксический;
  • противоопухолевый;
  • противовоспалительный;
  • цитостатический;
  • иммунодепрессивный.

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия.

В ампулах

Препарат чаще назначается в форме таблеток, а подкожное или внутривенное введение Метотрексата целесообразно лишь в случаях, когда использование таблеток провоцирует побочные эффекты со стороны органов ЖКТ. Точную дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая степень тяжести поражения суставов, стадию заболевания и особенности организма больного.

Таблетки

Фармакологическое действие

Метотрексат по сути является антагонистом фолиевой кислоты. Поступая в организм, лекарство через ряд химических реакций усиливает синтез аденозина – вещества, которое оказывает сильное влияние на протекание иммунных и воспалительных реакций.

При приеме метотрексата происходит запрограммированная гибель тех клеток, которые провоцируют воспаление в суставах. Также метотрексат подавляет синтез веществ, которые запускают и поддерживают воспалительную реакцию. Одновременно с этим препарат усиливает образование веществ противовоспалительного действия.

В результате всех этих изменений воспаление в суставах снижается, и, как результат, уменьшаются или вовсе проходят боль и скованность, типичные для ревматоидного артрита.

Принимают препарат перед едой, поскольку пища замедляет процесс всасывания. После приема действующее вещество всасывается из слизистой ЖКТ в системный кровоток. Максимальная концентрация наблюдается через 1,5-2 часа. Процесс метаболизма происходит в печени и кишечной флоре. Выводится лекарство естественным путем вместе с мочой.

Клинические испытания доказали эффективность препарата у восьмидесяти процентов пациентов, которым удалось достичь стойкой ремиссии ревматоидного артрита
Метотрексат позволяет избежать развития деформации пораженных конечностей и инвалидности

Принимая Метотрексат с другими лекарственными препаратами, следует учитывать их совместимость. Некоторые лекарства могут повышать токсичность и вызывать ряд побочных действий.

Предельно осторожными следует быть с:

  • Неомицином;
  • Тетрациклином;
  • Циклоспорином;
  • Пробенецидом;
  • Цисплатином;
  • Омепразолом;
  • Фторурацилом;
  • фолиевой кислотой и ее производными.
Также разработаны новейшие лекарственные средства для лечения ревматоидного артрита
Вопрос о смене лекарства решается индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний

При ревматоидном артрите сначала поражаются суставы: они воспаляются (появляется боль). Со временем разрушается хрящевая и костная ткань. Это приводит к деформации суставов, их сращению и как следствие – ограничению физической активности больного. Метотрексат помогает приостановить прогрессирование патологических процессов. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

  • замедляет выработку иммунной системой антител, вызывающих отторжение тканей;
  • препятствует синтезу синовиоцитов – клеток, провоцирующих возникновение воспаления в суставах;
  • предотвращает образование эрозий на костных тканях.

Метотрексат: инструкция по применению при ревматоидном артрите

Метотрексат считается «золотым стандартом» лечения ревматоидного артрита. Его назначают как на начальных, так и на поздних стадиях его развития.

Метотрексат или Метотрексат Эбеве (согласно инструкции по применению при ревматоидном артрите) не рекомендуется комбинировать с препаратами, в составе которых содержится фолиевая кислота. Такие средства замедляют его всасывание в кишечнике и снижают его эффективность.

При приеме Метотрексата вместе с препаратами группы НПВС и кортикостероидами, может усилиться действие и токсичность первого. Поэтому применять их одновременно при ревматоидном артрите нужно осторожно.

При соблюдении рекомендаций по лечению, Метотрексат хорошо переноситься больными. Но, как и у всех медицинских средств, у него есть побочные действия.

Система, дающая сбой при неправильном или длительном приеме Метотрексата Последствия
Сердечно-сосудистая Падение артериального давления
Перикардит
Закупоривание глубоких вен
Дыхательная Интерстициальная пневмония
Альвеолит
Дыхательная недостаточность
Пищеварительная Тошнота и рвота
Воспаление околосердечной сумки
Боли в желудке
Кровотечение из кишечника
Нервная Головные боли
Упадок сил, постоянная сонливость
Головокружение
Нарушение речи
Чрезмерная раздражительность
Кожа, ткани Сыпь
Зуд и покраснение кожи, ее пигментация
Некроз мягких тканей
Образование язв на кожном покрове
Мочеполовая Воспаление почек
Цистит
Изменение цвета мочи
Повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками
Зрительная Конъюнктивит
Нечеткость зрения

При превышении дозировки Метотрексата, указанной в инструкции по его применению, симптомы отсутствуют. Поэтому принимать лекарство самостоятельно запрещено.

Основа лечения ревматоидного артрита – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Согласно инструкции, одновременный прием лекарства с антибиотиками пенициллинового ряда способствует снижению почечного клиренса. При приеме Метотрексата с содержащими ацикловир препаратами есть риск неврологических нарушений. Некоторые медикаменты, способствуют удлинению срока действия Метотрексата и увеличивают риск токсического воздействия препарата. К таким относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом очень эффективно и инструкция по его применению простая, но существует ряд серьезных побочных эффектов, на которые необходимо обратить внимание.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, фарингит; редко — энтерит, диарея, зрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, перипортальный фиброз и цирроз печени, некроз печени, жировая дистрофия печени, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: энцефалопатия (при введении многократных доз интратекально, проведении лучевой терапии в области черепа), утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздраженность, судороги, кома; при интратекальном введении метотрексата — головокружение, неясность зрения, головную боль, боли в области спины, ригидность затылочных мышц, судороги, паралич, гемипарез.

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.

Со стороны мочевыделительной системы: цистит, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина, гематурия).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза, снижение либидо/импотенция, изменение фертильности, тератогенные эффекты.

Метотрексат: инструкция по применению при ревматоидном артрите

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при применении в высоких дозах), нарушение зрения.

https://www.youtube.com/watch?v=6WXeCFMsUSg

Дерматологические реакции: кожная эритема и/или сыпь, кожный зуд, телеангиэктазии, фурункулез, депигментация или гиперпигментация, yгри, шелушение кожи, фолликулит, алопеция (редко), обострение радиационного дерматита.

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Прочие: иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям), недомогание, остеопороз, гиперурикемия, васкулит, артралгия/миалгия.

Метотрексат следует принимать очень аккуратно, не соединяя его с лекарственными препаратами, способствующими удлинению времени его воздействия и усиливающими его токсичность. К таким препаратам относятся нестероидные противовоспалительные средства, барбитураты, кортикостероиды и тетрациклины.

Одновременное использование Метотрексата с фолиевой кислотой способствует снижению его эффективности.

Использование Метотрексата с антибиотиками пенициллиновой группы может способствовать снижению почечного клиренса.

В случае одновременного использования метотрексата с препаратами, в состав которых входит ацикловир, есть вероятность развития неврологических нарушений.

Передозировка

Согласно полученным в ходе исследований данным, есть связь между появлением побочных эффектов при приеме препарата и дефицитом в организме фолиевой кислоты. Во время лечения патологии Метотрексатом клеточные запасы фолатов быстро снижаются, при этом у пациентов увеличивается концентрация гомоцистеина (аминокислоты, которая образуется при метаболизме метионина).

Метотрексат и фолиевая кислота при ревматоидном артрите обязательно принимаются одновременно, иначе у больного будет стремительно накапливаться гомоцистеин. Лечение медикаментом усиливает негативный процесс особенно сильно на том этапе, когда повышается дозировка препарата для достижения терапевтического эффекта.

Фолиевую кислоту назначают сразу после начала курса лечения Метотрексатом или в течение первых 6 месяцев терапии, при этом частота проявления нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта снижается на 70%. Фолиевая кислота минимизирует риск развития алопеции и болезней слизистых оболочек.

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи. Данные меры сводят к минимуму риск развития нефропатии. Дополнительно используют комплекс мер по ликвидации последствий передозировки, включающий подщелачивание мочи и гидратацию организма.

У 80% случаев лечение Метотрексатом эффективно: уменьшаются боли, выраженность воспалительных и деструктивных процессов в суставах. При непрерывном его приеме терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет.

«У моего ребенка ревматоидный артрит с 2 лет. Через год после постановления диагноза ему назначили НПВС. После этого 4 года он принимал Метотрексат, постепенно уменьшая дозу. Удалось добиться стойкой ремиссии заболевания, но в 15 лет ребенок перенес ОРВИ: началось обострение артрита. Врач опять приписал Метотрексат. Результат хороший (Оксана, 41 год)».

screenshot_11

«Метотрексат – препарат тяжелый (у меня после его приема появляется тошнота) и стоит он не дешево. Даже не знаю, чем его заменить (Олег, 64 года)».

«Мне было трудно ходить из-за сильных болей в коленных суставах. Обратилась к врачу: он назначил Метотрексат. Препарат дорогой, но принимала его больше полугода. Результат увидела сразу: уменьшились боли, колени стали разгибаться, улучшилось самочувствие в целом. Заболевание ушло в ремиссию, но вот насколько – не известно.

Из побочных эффектов у меня было только ужасное выпадение волос (Аня, 40 лет)».

В целом Метотрексат достаточно эффективный препарат. Если соблюдать рекомендации по лечению, можно добиться ремиссии ревматоидного артрита, значительно улучшить подвижность суставов. Но самостоятельно принимать лекарство не стоит: его должен назначать врач.

При приеме большой дозы возможна передозировка. Проявляется она в виде депрессии, снижении веса, результатом может стать даже кома. При подозрении на передозировку следует незамедлительно принять кальция фолинат. Употребить антидот нужно в той же дозировке, что и Метотрексат. Последующие дозировки кальция фолината корректируются лечащим врачом. Во избежание метаболических процессов в почечных канальцах показано проведение ощелачивания мочи.

Метотрексат не назначают при наличии следующих противопоказаний:

  • Повышенная чувствительность;
  • Иммунодефицитные состояния;
  • Анемия (малокровие), в том числе гипопластическая и апластическая;
  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопения.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим лейкозом с геморрагическим синдромом, печёночной или почечной недостаточностью. Применение метотрексата ограничено при инфекционных заболеваниях, язвах полости рта и желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Решение о назначении метотрексата больным подагрой или почечными конкрементами в связи с риском развития гиперурикемии принимают коллегиально.

Лицам пожилого возраста и детям метотрексат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает риск развития нежелательных реакций. Метотрексат при ревматоидном артрите не назначают беременным женщинам, поскольку он может вызвать гибель плода или стать причиной врождённых аномалий развития. На время лечения метотрексатом прекращают грудное вскармливание.

Когда врач назначает пациенту Метотрексат, индивидуально рассматривает случай, определяет ежедневную дозу. Специалист не сможет с первого взгляда определить, когда препарат подействует. Результат заметен через 6-12 недель. Из-за медленного проявления воздействия препарата, врачи не назначают базисные препараты на срок свыше 6 месяцев.

Прочтите инструкцию

Прочтите инструкцию

Несмотря на индивидуальный характер назначения, существует общая инструкция принятия больным Метотрексата (посоветовавшись с врачом):

  • Препарат продается в различных «емкостях», в таблетках, в ампулах; дозировка различается. Инструкция, предоставленная в коробочке Метотрексата, поможет разобраться в дозе полезного вещества в экземпляре, назначить лечение самостоятельно. В неделю принимать 7,5 – 25 мг. Детальная дозировка устанавливается врачом.
  • Принимать препарат внутрь, выбрав на неделе два конкретных дня. Промежуток между первым, вторым приёмом должен составить 12 часов. Если включает несовместимость с режимом дня, к примеру, инструкция рекомендует применять препарат сразу, не разделяя на несколько частей.
  • Конкретная дозировка назначается врачом после проведения курса приёма препарата. Еженедельный приём увеличивать на два с половиной мг пока лекарство не начнет действовать, не окажет на организм отрицательное воздействие. Побочный эффект – результат, врач должен обязательно зафиксировать. После прохождения курса больной еженедельно принимает дозу лекарственного вещества, установленную для него.

screenshot_1

В случае не принятия организмом Метотрексата, врачами назначаются:

  • Биологические препараты.
  • Базисные препараты второго ряда, направленные на лечение артрита, не подвержение организма обработке.
  • Противовоспалительные стероиды.

Затягивать с назначением, применением Метотрексата не стоит, ревматоидный артрит развивается быстро, приводит к нежелательному исходу.

Показания к применению

Метотрексат разрешен к применению далеко не всем. Врач-ревматолог хорошо знает не только показания,но и противопоказания для назначения метотрексата.

  • беременность;
  • тяжелые инфекционные болезни;
  • тяжелое поражение печени, почек, легких;
  • раковые заболевания и лучевая терапия (для лечения онкобольных метотрексат также иногда применяют, но в гораздо больших дозировках);
  • злоупотребление алкоголем (алкоголь резко увеличивает токсичность препарата, делая его опасным для жизни).

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Метотрексат широко применяется в схемах противоракового лечения. Эффективно лекарство при раке кожи, пищеварительной системы, шейки матки, мочеточников, головы и шеи, молочной железы, легкого. Применяется оно в борьбе с острым лимфолейкозом, трофобластической болезнью, саркоме, ретинобластоме, медуллобластоме, лимфогранулематозе.

Отпускается препарат в аптеках по рецепту доктора, поскольку имеет противопоказания:

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • гипоплазия костного мозга;
  • малокровие;
  • низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов в циркулирующей крови;
  • инфекционные болезни в стадии обострения;
  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • непереносимость компонентов, входящих в состав.

С осторожностью лечение назначается пациентам с грибковыми и бактериальными заболеваниями.

Залогом успешного лечения ревматоидного артрита считается соблюдение периодичности при приеме лекарства
Действие препарата направлено на угнетение иммунной системы путем блокировки клеточного деления

Это лекарство противопоказано при выраженных анемии, лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении. Нельзя применять метотрексат при почечной недостаточности; печеночной недостаточности; во время беременности; в период грудного вскармливания. Также противопоказано применение препарата при повышенной чувствительности к метотрексату и/или любым другим компонентам препарата.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения этим препаратом следует применять надежные методы контрацепции, т.к. есть риск для плода ребенка зачатого в этот период.

Препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием, поэтому прием Метотрексата беременными женщинами запрещен. Это может привести к выкидышам и рождению детей с уродствами. Если беременность наступает на фоне приема Метотрексата — дальнейшее использование лекарства прекращают и решают с врачами вопрос сохранения наступившей беременности или ее прерывания.

Советы по применению

Инструкция для иммуносупрессора имеет указание: не переборщить! Часто применение Метотрексата спустя год не оказывает положительного воздействия, вызывает побочные эффекты. Они зачастую связаны с проблемами желудочно-кишечного тракта, отсутствия иммунитета, что повышает риск заболевания болезнями. Чтобы подобного не возникло, во время лечения артрита базисными, другими препаратами врачами назначаются другие, действующие с пользой для иммунитета.

Часто реабилитационный курс после лечения ревматоидного артрита направлен на восстановление иммунитета, потому, что часто врачи не задумываются об этом во время борьбы с вредоносными бактериями. Назначается отдельное лечение, есть действенный способ – применение фолиевой кислоты. Её назначение заключается в питании кровеносной, иммунной систем, приём наряду с Метроксатом будет организму на пользу. Фолиевая кислота – риск, что возникнут побочные эффекты. Если позаботиться об этом сразу, можно избежать лишних проблем.

Метотрексат рекомендуется применять наряду с фолиевой кислотой, она применяется ежедневно, по полтора мг в сутки. Фолиевая кислота при ревматоидном артрите позволяет увериться, что вред, наносимый иммуносупрессорами, окупится, полезные вещества будут возвращены на место, иммунитет восстановлен.

Противопоказания

Прочтите инструкцию

Прочтите инструкцию

Способ применения

Как принимать Метотрексат? Дозировку и срок лечения назначает лечащий доктор, исходя из клинической картины, анамнеза больного, индивидуальных особенностей. Таблетки принимаются внутрь до еды, не разжевывая. Дозы выше 100 мг вводятся внутривенно с помощью капельницы. Концентрат заблаговременно разбавляют раствором декстрозы.

screenshot_6

Метотрексат инструкция по применению:

  1. При псориазе показаны уколы по 10-25 мг. При улучшении дозировка уменьшается до наиболее низкой эффективной.
  2. При лейкозе проводится эндолюмбальное введение. Доза — 12 мг. Курс лечения 3-5 дней.
  3. При остеосаркоме назначаются внутримышечные инъекции по 12 мг каждые 6 часов.
  4. При лимфоме больному назначаются таблетки сроком на 5-10 дней. Дозировка 10-25 мг в сутки.
  5. При опухолях показаны таблетки по 15-30 мг на 5 дней.

Метотрексат инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит, что начальная дозировка не выше 8 мг в неделю. Вводится лекарство по 2,5 мг внутривенно либо внутримышечно. Последующие дозировки корректируются врачом в зависимости от динамики болезни.

Недельную дозу следует разделить на три равные части, интервал приема между ними должен составлять двенадцать часов
Прием Метотрексата осуществляется строго в выбранный день недели

Побочные эффекты

Самолечение недопустимо. Срок, дозу и способ применения лекарства назначает лечащий доктор каждому больному индивидуально, основываясь при этом на сведениях, полученных в результате диагностики. Самолечение зачастую приводит к проявлению побочных реакций. Перечень побочных явлений достаточно широк.

Негативные реакции проявляются со стороны разных органов и систем:

  • ЖКТ (диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, воспаление десен или поджелудочной железы). Длительное применение опасно развитием некроза печени, разрастанием соединительной ткани в печени и жировой атрофией.
  • ЦНС (недомогание, головокружение, сонливость, судороги, спутанность сознания, дрожание пальцев, кома).
  • Репродуктивной системы (снижение количества сперматозоидов в семенной жидкости, половое бессилие, снижение сексуального влечения, кровомазанье у женщин).
  • Мочевыделительной системы (воспаление в области мочевого пузыря, дисфункция почек, наличие крови в урине).
  • Сердца и кровеносных сосудов (снижение уровня тромбоцитов в крови, малокровие, гипонезия).
  • Органов зрения (светобоязнь, помутнение хрусталика глаза, слепота).
  • Органов дыхания (кашель, одышка, разрастание рубцовой ткани в легких).
  • Кожных покровов (зуд, покраснение, сыпь, шелушение, волдыри).

К побочным реакциям относится также аллергия, которая проявляется в виде крапивницы, лихорадки и озноба.

Нарушение работы нервной системы, проявляющееся в виде энцефалопатии, спутанности сознания, раздражительности, судорожного синдрома
Возникновение кожного зуда, крапивницы, фурункулеза

В процессе лечения ревматоидного артрита могут развиться следующие реакции:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • алопеция;
  • панцитопения;
  • интерстициальный пневмонит;
  • артралгия;
  • повышенная потливость.

Цена Метотрексата зависит от дозировки и от вида лекарства:

  • Таблетки 2,5 мг №50 (Россия) – 220-250 руб.
  • Метотрексат Эбеве таблетки 5 мг №50 (Австрия) – 370-430 руб.
  • Метотрексат Эбеве таблетки 10 мг №50 (Австрия) – 560-580 руб.
  • Метотрексат Эбеве таблетки 2,5 мг №50 (Австрия) – 200-250 руб.
  • Метотрексат Эбеве раствор для инъекций 10 мг/1 мл №1 (Австрия) – 116-130 руб.
  • Метотрексат Эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 0,75 мл (Австрия) – 650-670 руб.

При применении метотрексата для лечения ревматоидного артрита возможно развитие следующих нежелательных реакций со стороны нервной системы и органов чувств:

  • Энцефалопатия;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Афазия (речевая дисфункция, которая может включать нарушение понимания или выражения слов либо невербальных эквивалентов слов);
  • Боль в спине;
  • Судороги;
  • Ригидность мышц задней части шеи;
  • Паралич или гемипарез (частичное нарушение движений конечностями с одной стороны тела).

В отдельных случаях возникает утомление, слабость, спутанность сознания. Может развиться атаксия (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью), тремор (непроизвольное дрожание пальцев рук), раздражительность, кома. У некоторых пациентов определяются признаки конъюнктивита, избыточное слезотечение, светобоязнь. При применении высоких доз препарата может развиться катаракта, корковая слепота.

В периферической крови может снижаться количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, гамма-глобулинов. Вследствие лейкопении у пациентов, принимающих метотрексат, может возникнуть геморрагия, септицемия. Редко регистрируются перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия. Могут развиться тромбоэмболические изменения:

  • Артериальный или церебральный тромбоз;
  • Тромбоз глубоких вен нижних конечностей или почечной вены;
  • Легочная эмболия;
  • Тромбофлебит.

Со стороны респираторной системы редко возникает фиброз лёгких, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций. К осложнениям со стороны органов пищеварения относится гингивит, фарингит, язвенный стоматит. У некоторых пациентов возникает анорексия, затруднённое глотание, тошнота, рвота, понос.

Иногда возникает цистит, нефропатия, азотемия, в моче появляется кровь. У женщин существует риск развития дисменореи, у мужчин – нестойкой олигоспермии. Редко у пациентов, принимающих метотрексат, нарушается процесс оогенеза и сперматогенеза, развиваются фетальные дефекты.

На коже может возникнуть эритема (покраснение, вызванное расширением капилляров), зуд, редко у пациентов выпадают волосы. Иногда развивается фотосенсибилизация, экхимозы (крупные кровоподтеки), угревидное высыпание, фурункулёз. Может усиливаться или уменьшаться пигментация кожи, образовываться волдыри, телеангиэктазии.

screenshot_13

Аллергические реакции проявляются лихорадкой, ознобом, сыпью, крапивницей, анафилактическим шоком. Возможно угнетение иммунитета, присоединение оппортунистической инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной). Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору дозы и схемы назначения метотрексата, учитывают степень риска развития нежелательных реакций, проводят мониторинг показателей крови. При развитии осложнений препарат заменяют другим лекарственным средством и проводят симптоматическую терапию.

При случайном приёме высоких доз метотрексата симптомы передозировки отсутствуют. Врачи для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата немедленно вводят внутрь, внутримышечно или внутривенно кальция фолинат. Доза препарата равна дозе метотрексата. Её вводят в течение первого часа. Решение о необходимости дальнейшего введения препарата решают коллегиально.

Если лекарство не отменяют при появлении таких симптомов, развиваются серьезные болезни ЖКТ. У некоторых пациентов наблюдается канальцевый ацедоз почек (сокращение кислот, выводимых с мочой) и корковая слепота, представляющая собой нарушение зрения. Продолжительное лечение Метотрексатом повышает риск развития цирроза печени и остеопороза. На фоне приема препарата возникает:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • фурункулез;
  • конъюнктивит;
  • светочувствительность;
  • лихорадка;
  • фурункулез;
  • слезотечение;
  • гиперпигментация кожи.

Беременность и кормление грудью

Метотрексат при артрите запрещено принимать женщинам в положении и в период лактации. Согласно проведенным исследованиям, тератогенное действие препарата было доказано на нескольких видах животных. Прием препарата может спровоцировать развитие пороков черепа, конечностей и сердца малыша.

Использование лекарства противопоказано при кормлении грудью, так как он накапливается в молоке
При беременности лекарство запрещено в связи с высоким риском формирования пороков развития плода

В процессе лечения нужно применять надежную контрацепцию. Планировать беременность разрешается не раньше, чем через полгода после проведенной терапии. При лечении онкологических заболеваний планировать беременность можно спустя 2 года.

Активный компонент проникает в грудное молоко и передается малышу. Это приводит к интоксикации ребенка. Во время приема лекарства следует младенца перевести на адаптированные смеси.

Отзывы о таблетках

На фармакологическом рынке представлен широкий ассортимент заменителей лекарства:

  • Зексат;
  • Трексан;
  • Эветрекс;
  • Методжект;
  • Триксилем;
  • Метотрексат Лахема.

«Боль в суставах, утомляемость, высокая температура, утренняя скованность — все это мне знакомо. Обратился к врачу слишком поздно. Ревматоидный артрит активно прогрессировал. Появились узелки на пораженных суставах. Врач предупредил, что лечение длительное и серьезное. Одним из назначенных препаратов был Метотрексат.

«Ревматоидный артрит лечу не первый год. Уже наизусть знаю все препараты и побочные эффекты от них. Когда болезнь обострилась в очередной раз, врач назначил препарат Метотрексат. Очень удивилась и полезла в Интернет узнавать, что это за Метотрексат? Отзывы на удивление были положительные. Единственное о чем предупреждали люди, так это о соблюдении дозировки. Это была не проблема. Всегда соблюдаю схему лечения. Курс прошла хорошо, болезнь отпустила».

screenshot_14

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным. Тем не менее, последний отличается чистотой состава, благодаря чему намного реже дает побочные эффекты и чаще показывает стойкие улучшения состояния больного. Другие аналоги препарата это:

  • Веро-Метотрексат;
  • Метотаб;
  • Метотрексат-Тева.

Структурные аналоги Метатрексата по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.

Метотрексат при ревматоидном артрите нередко назначают в комбинации с другими препаратами.

В периоды обострения болезни удается добиться быстрого снижения боли и скованности только применяя метотрексат со средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (мелоксикамом, целекоксибом) или глюкокортикоидами.

Много положительных отзывов можно найти о сочетанном приеме метотрексата с биологическими агентами (инфликсимаб, ритуксимаб и др.): в такой комбинации лечение не только подавляет воспаление в суставе и его внешние проявления (боли и скованность), но и предотвращает разрушение суставов.

Цены на услуги *

Препарат из Австрии выпускается в форме таблеток и инъекций, при этом на цену влияет дозировка и количество лекарства в упаковке. Метотрексат можно купить в интернет-магазине, воспользовавшись поиском по виртуальным каталогам. При этом покупатель может заказать доставку лекарства на дом или в ближайшее почтовое отделение. Ниже приведена таблица с примерами цен на Метотрексат в разной дозировке в аптеках Москвы.

Форма препарата

Дозировка, количество

Стоимость в рублях

Таблетки

2,5 мг, 50 шт.

250

Таблетки

5 мг, 50 шт.

До 450

Таблетки

10 мг, 50 шт.

550

Раствор для инъекций

5 мл/50 мг, 5 шт.

От 1300 до 4900.

Цена на препарат зависит от формы выпуска и региона. В среднем по России за упаковку таблеток (50 шт.) придется заплатить 200 руб., флакон для инъекций (25 мг.) — 300 руб., концентрат для инфузий (500 мг.) — 800 руб.

Совместимость Метотрексата и алкоголя

Действие метотрексата

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей. Чтобы устранить осложнения, вызванные приемом алкоголя при противовоспалительной терапии, согласно инструкции, следует:

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.

Меры предосторожности при применении метотрексата

Препарат пациенты принимают под тщательным контролем врача. Для своевременного выявления симптомов интоксикации ревматологи Юсуповской больницы контролируют состояние периферической крови. Количество лейкоцитов и тромбоцитов определяют сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца.

Терапию метотрексатом прекращают при снижении количества форменных элементов крови до следующих показателей:

  • Лимфоцитов – менее 1,5×109/л;
  • Нейтрофилов – менее 0,2×109/л;
  • Тромбоцитов менее 75×109/л.

В случае повышения уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания проводят повторное измерение клиренса креатинина. При возрастании уровня билирубина проводят интенсивную дезинтоксикационную терапию. Исследование костномозгового кроветворения проводят до лечения, один раз в период терапии и по окончании курса.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом в повышенных и высоких дозах следят за кислотностью мочи. Реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня. Для этого накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня вводят внутривенно капельно смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах обязательно сочетают с усиленной гидратацией. Пациент получает до двух литров жидкости в сутки.

Механизм действия препарата

Ревматологи обращают внимание на снижение кроветворной функции костного мозга, вызванные применением метотрексата в сочетании с производными амидопирина, хлорамфениколом, индометацином. В этих случаях общее состояние пациента ухудшается, что опасно для больных молодого и пожилого возраста. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом прерывают, в противном случае это приводит к развитию геморрагического энтерита.

Если у пациента появляются признаки лёгочной токсичности (сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом прекращают из-за риска, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью врачи Юсуповской больницы означают метотрексат пациентам с нарушенной функцией печени или почек. В этом случае дозы препарата снижают.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом пациентам рекомендуют избегать употребления алкоголя и препаратов, которые токсически воздействуют на печень, длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении ревматоидного препарата пациенты принимают принимать каждый препарат в назначенное время. Если пропускают приём, последующую дозу не удваивают.

В период лечения ревматоидного артрита метотрексатом не проводят вакцинацию вирусными вакцинами. Пациентам рекомендуют избегать контакта с людьми, которые получили вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. При появлении признаков угнетения функции костного мозга пациентов Юсуповской больницы консультирует гематолог.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом следует соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (ножницами, безопасной бритвой), избегать занятий контактными видами спорта или иных ситуаций, при которых может произойти травма или кровоизлияние. Стоматологические вмешательства по возможности завершают до начала терапии или откладывают до нормализации картины крови, поскольку может повышаться риск микробных инфекций, замедляться процессы заживления, возникать кровоточивость дёсен. В ходе лечения пациентам рекомендуют соблюдать осторожность при использовании зубных нитей, щёток или зубочисток.

Если у пациента в результате применения метотрексата развилась тромбоцитопения, ему ограничивают частоту венозных пункций, не делают внутримышечных инъекций, проводят анализы мочи, кала и секретов на скрытую кровь. Пациентам проводят мероприятия, направленные на предотвращение запоров, не назначают препараты ацетилсалициловой кислоты.

Наши специалисты

Елена Юрьевна Панасюк
Ревматолог, врач высшей категории, член ассоциации ревматологов России
Анна Олеговна Пчелинцева
Ревматолог, врач высшей категории