Зелбораф отзывы пациентов принимавших препарат

Фармакологические свойства

Зелбораф относят к антинеопластичным препаратам, которые ингибируют протеинкиназу. Вемурафениб, который является активным компонентом средства, ингибирует серин-треонинкиназу. Последняя кодируется определенным геном – braf. Определенные мутации в гене могут вызвать повышение конститутивной активности белков, что приводит к пролиферации клеток (если нет ассоциированных факторов роста).

Результаты испытаний вещества готовят о том, что оно потенциально может подавлять этот ген и его мутации.
Данные доклинических испытаний были подтверждены методом ekr фосфорилирования, а также клеточным антипролиферационным методом с использованием клеток меланомы, которые выделяют мутированный ген.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

Таким образом, перед началом курса Зелборафа необходимо провести ряд тестов на наличие именно этого мутированного гена в клетках опухолей. На практике для этих целей назначают валидированный метод.
Стоит отметить, что эффективность препарата Зелбораф определялась у пациентов с различными стадиями развития меланомы.

Активное вещество Зелборафа относится к классу соединений, которые плохо растворяются и проникают в клетки (IV класс по международной системе).
Абсолютная биологическая доступность для препарата Зелбораф не установлена, но есть точная информация о том, что через 4-5 часов после употребления половина порции всасывается.

При этом препарат показывает высокую индивидуальную изменчивость. В ходе тестов выяснилось, что при многоразовом приеме Зелбораф накапливается.
Также еда может влиять на биологическую доступность активных веществ. Например, жирная пища повышает этот показатель, но нет определенной информации о том, как влияет другая пища.

Разница в усвоении организмом Зелборафа может быть связана с особенностями пищеварения каждого пациента, объемом желудка, кислотностью, моторикой. Влияние оказывает и состав желчи.
Уровень активного компонента в крови не сильно изменяется в течение суток после приема.
Изотопный анализ помог установить, что 95% введенного компонента в плазме крови остается в изначальной форме.

Таким образом, можно утверждать, что соединение практически не разлагается в ходе биохимических процессов.
Выведение составляющих лекарства оценивают показателем полувыведения. Средний показатель для пациентов с меланомой – 51,6 часов.
95% употребленной дозы выходит из организма менее чем за 20 дней.

Как себя вести, если у вас обнаружили меланому!!!ЛИЧНЫЙ ОПЫТ!!!

Всем доброго времени суток, у моей мамы с 2010 года поставлен диагноз меланома, было все, и операции и химия и т.д. СРАЗУ ХОЧУ ПРЕДУПРЕДИТЬ, ЕЩЕ НЕ ИЗОБРЕЛИ ЛЕКАРСТВА, ЕСТЬ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ПРОДЛЕВАЮТ ЖИЗНЬ!!!Бороздя просторы нашего великого интернета, с 2011 года я начала искать возможности лечения, нашла очень много людей с такой же болезнью, у нас свое сообщество в скайпе, мы реально за это время стали друг другу, как родные, мы ищем выходы из сложившейся у каждого из нас, сложной ситуации, помогаем друг другу!!!

Для чего я вообще создала это обращение, хочется поделиться знаниями, которые накопила за эти 3 года, вспоминая себя 2 года назад, я не зала, что искать и куда бежать, сейчас мои действия четко организованны, и это многого стоит! И так я начну по порядку, вам поставили диагноз меланома, тут бывает несколько вариантов:1.

Зелбораф отзывы пациентов принимавших препарат

Если вам поставили предварительно 1 стадию (Первую стадию принято называть нулевой, так как сам рак локализуется только на коже и не затрагивает более глубокие слои кожи), то в первую очередь вам должны сделать операцию по удалению очага, и отправить вырезанное на гистологию, с помощью которой определят стадию точно, далее вам будут предлагать делать иммунотерапию, либо химиотерапию, либо отправят домой со словами «вы здоровы», но это не совсем так, как показывает опыт, даже при удалении очага, рак снова может себя проявить, на данный момент в России все лечение проходит по протоколу, а это значит, что онколог открывает книжку 1985 года, и читает как вас лечить дальше (и это ужасно), а в протоколе лечение либо Альфаферон (так называемая иммунка) и злощастный Дакарбазин (химия), реже используется Темодал (химия) (т.к.

он дорогой) (26.03.2016 — сейчас еще добавился совершенно бесполезный Рефнот. прим. Дядя Вадик), советовать, я не берусь, я просто делюсь знаниями, но как показывает опыт, и то, как лечат меланому в развитых странах, все лечение, которое назначают в России только убивает, там не используют для лечения меланомы химиотерапию, а используют иммунотерапию, т.к. химия убивает здоровые клетки и практически бесполезна для лечения, она убивает иммунитет, и организму просто нет сил самостоятельно бороться!!!

2. На первой стадии опухоль уже проникает глубже в нижние слои кожи. Опухолевое образование на этой стадии полностью сформировано и в толщину составляет два миллиметра. Рак первой стадии характеризируется локализованным размещением и не пускает метастазы в лимфоузлы – это по учебниками, но я все же придерживаюсь мнения, что опухоль может проникнуть в лимфоузлы и на этой стадии, просто КТ, УЗИ и т.д. и т.п.

3. Вторая стадия меланомы характеризуется увеличением опухоли до четырех миллиметров. На данной стадии лимфоузлы не поражены метастазами, и опять же — это по учебниками, но я все же придерживаюсь мнения, что опухоль может проникнуть в лимфоузлы и на этой стадии, просто КТ, УЗИ и т.д. и т.п. этого могут не видеть. И тут опять же то, что описывалось о лечение в первых двух пунктах.

4. На третьей стадии происходит поражение лимфатической системы, однако другие органы пока еще не затрагиваются метастазами (опять же не факт). Эта стадия развития опухоли характеризируется изъязвлением, причем по краям язвы приобретают более бугристую структуру. При этой стадии, все то же самое!!! Странно, да?

5. И наконец, четвертая стадия развития опухоли кожи дает метастазы по всему организму. Самый первый орган, который повреждается метастазами, это легкие. Затем поражается печень. Вот мою маму наша долбанная медицина своим протокольным лечение, довела со 2 до 4 стадии!

Состав и форма выпуска

Активное вещество продукта – вемурафениб. Компонент предоставлен в форме преципитата вемурафениба и гидромелозы ацетата сукцината. Соотносятся эти вещества в пропорции 3 к 7.
Вспомогательными продуктами выступают: кремний оксид в виде безводного коллоида, кроскармелоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.

2. ДАБРАФЕНИБ ТРАМЕТИНИБ.

в ходе клинических испытаний было установлено, что Зелбораф (Zelboraf) эффективнее традиционной химиотерапии, так как блокирует функцию мутировавшего BRAF -белка в клетках меланомы. BRAF-протеин обычно участвует в регуляции роста клеток, но мутирует примерно у половины пациентов с поздней стадией меланомы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Эта мутация встречается только у пациентов с прогрессирующей меланомой. Для определения есть ли данная мутация у пациента разработан специальный диагностический тест.Безопасность и эффективность Zelboraf была проверена на 675 пациентах с поздней стадией меланомы с мутацией BRAF, которым до этого не проводилось лечение.

Меланома. Лечение. Личный опыт.

Пациенты были разделены на две группы: одна получала Zelboraf, другая — противораковый препарат Дакарбазин. Через 8 месяцев были живы 77% пациентов принимавших Zelboraf, тогда как при приеме Дакарбазина -64%.Препарат Зелбораф возможно станет прорывом в лечении, так как на сегодняшний день в арсенале онкологов нет препаратов, способных более-менее эффективно бороться с меланомой.

КТ органов грудной полости от 17/01/2013.Заключение: КТ признаки двух очаговых образований в правом легком. Размеры до 5 и 7 мм. в диаметре. Участок уплотнения в правой молочной железе, вероятно, постоперационного характера.КТ печени от 17/01/2013.Заключение: КТ признаки mts поражения печени размерами от 0,6см в диаметре до 1,3*1,3см в S8 печени.

Как сообщает The Wall Street Journal, препараты на основе дабрафениба и траметиниба давали пациентам с мутацией в гене BRAF, которая встречается примерно у половины больных меланомой.

После курса приема траметиниба состояние больных ухудшалось в среднем через 4,8 месяца. При химиотерапии все происходило гораздо быстрее – спустя 1,5 месяца. Помимо этого, риск смерти пациентов, принимавших препарат, снизился на 46% по сравнению с контрольной группой.

В ходе эксперимента дабрафениб продемонстрировал подобные результаты. У больных, получавших это лекарство, период до ухудшения состояния почти в два раза превысил аналогичный показатель в контрольной группе (5,1 и 2,7 месяца). При приеме двух препаратов до ухудшения состояния пациенты проживали 7,4 месяца.

Результаты исследования были представлены учеными на собрании членов Американского общества клинической онкологии (American Society of Clinical Oncology). Эти 2 препарата используются совместно, Дабрафениб, как и Зельбораф — это Браф ингибитор, а Траметиниб – это МЕК ингибитор!Сочетание этих препаратов эффективней, чем Зельбораф, они защищают голову, но так же есть НО, к сожалению так же действие препарата эффективно какое-то время, потом возникает привыкание и устойчивость к этому препарату, т.к.

3. Если у вас не обнаружили мутацию Браф, то есть препарат

Противопоказания

Зелбораф назначают для терапии метастатичной меланомы, которая не подвергается оперативным вмешательствам, с мутацией гена braf-v600. Код по мкб-10 – С43 (злокачественная меланома кожи).

Запрещено назначать препарат Зелбораф пациентам, чувствительным к вемурафенибу или любому другому компоненту, который входит в состав продукта.
При почечной недостаточности также не стоит применять продукт. Учитывая, что его метаболиты выводятся из организма с мочой через почки, есть вероятность накопления продуктов разложения при недостаточной работе почек.

Нарушения в работе печени также могут спровоцировать накопление метаболитов в организме.
Производитель акцентирует внимание на том, что не стоит назначать продукт больным, у которых замечены нарушения уровня электролитов.
Зелбораф оказывает влияние на интервал qt, следовательно, пациентам с удлиненным интервалом данного показателя не стоит принимать средство.

Побочные реакции

Используя Зелбораф, стоит учитывать, что могут возникать нежелательные состояния организма. Наиболее распространенными являются такие состояния: артралгия, общая слабость организма, сыпь, чувствительность к яркому свету, тошнота.
В постмаркетинговый период было установлено, что после ионизирующего излучения у пациентов были обнаружены воспалительные процессы на коже и повышенная чувствительность до излучения.

Инфекции и инвазии: возможно воспаление волосяного фолликула.
Новообразования в организме: наиболее распространена плоскоклеточная карцинома кожи, кератоз, папиллома, новые первичные папилломы. Реже у пациентов при использовании Зелборафа образуется карцинома неклеточной локализации или отмечается прогрессирование уже имеющихся заболеваний такого рода.

наиболее часто у больных развивается гиперчувствительность к солнечному свету, кератоз, сыпь, жжение, эритема, солнечные ожоги, панникулит, сухость. Реже Зелбораф может вызвать синдром Стивена-Джонсона (пузыри на коже и слизистых оболочках).
Кости, мышцы и соединительная ткань: артралгия, миалгия, боль в руках и ногах, мышечные спазмы и боли, боль в позвоночнике и пояснице, артрит.

Почки и мочевыводящие пути: при лечении редко развивается острый интерстициальный нефрит и острый тубулярный некроз.
Общие нарушения в работе организма: слабость, повышение температуры тела, отеки, астения.
Стоит учитывать, что Зелбораф может влиять на результаты различных анализов. Таким образом, повышается уровень ггт, алт, щелочной фосфатазы, билирубина, кератина, аст.

У пациентов может увеличится интервал qt.
Отдельно стоит упомянуть про нежелательные состояния, вызванные приемом Зелборафа.
Так, например, у 20% испытуемых отмечено развитие плоскоклеточной карциномы кожи. Среди новообразований кожи, который могли развиться у больных чаще всего встречается смешанная карцинома.

Другие образования – доброкачественные (бородавки, киста и т.п).
Обычно карцинома дает о себе знать на начальных этапах курса Зелборафа. При этом после лечения карциномы у 33% больных заболевание развивалось снова приблизительно за 6 недель. Зачастую, для лечения врачи выбирали хирургические вмешательства.

Удаление опухоли не означало, что стоит прекратить употребление Зелборафа или изменить дозировку, указанную в инструкции.
При развитии новой первичной меланомы также использовался хирургический метод удаления без прекращения курса препарата или корректировки его дозы. Но в таком случае лучше постоянно проводить контроль состояния кожи.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Проявление любых симптомов гиперчувствительности (синдром Стивена-Джонсона, сыпь, эритема и другие) говорит о том, что терапию Зелборафом стоит остановить навсегда и рассмотреть симптоматическое лечение.
Врачи должны учитывать, что негативные состояния чаще всего развиваются у пожилых пациентов. У женщин негативные состояния развиваются чаще, чем у мужчин.

Ервой (Ипилимумаб),

он тоже, как и Зельбораф не зарегистрирован в России! В США зарегистрирован новый препарат для лечения меланомы на поздней стадии, самого опасного вида рака кожи. Препарат носит название Yervoy и в его основе лежит активное вещество (ipilimumab). Управление по контролю за лекарственными препаратами и пищевыми продуктами США (FDA) одобрило препарат в прошлую пятницу, после чего акции американской фармацевтической компании Bristol-Myers Squibb (BMS) выросли на 2%.

FDA задержало решение о препарате в ноябре прошлого года, после того, как BMS представила дальнейший анализ данных о меланоме по запросу FDA — дополнительное время было необходимо, чтобы рассмотреть BLA.Одобрение препарата — редкая победа в области меланомы, где было больше всего отказов инновационным препаратам.

Общеизвестно, что меланому, которая распространилась к другим органам, трудно лечить, оставляя пациентов с немногими шансами на выживание. Исследователи наблюдали одно- и двухлетние показатели выживания для пациентов, принимавших Yervoy, и хотя ipilimumab связан с некоторыми серьезными побочными эффектами — включая воспалительные процессы, диарею и кожную сыпь и, даже смерть — недостаток возможностей для больных меланомой поздней стадии побудил Агентство одобрить препарат.

Yervoy будет дорогой. Согласно Bloomberg News, инновационный препарат будет стоить 30 000 долларов за дозу (курс) и до 120 000 долларов — для четырех курсов лечения. Ожидается, что продажи препарата достигнут 1.7 миллиардов ежегодно к 2015 году, говорят аналитики рынка, что будет составлять примерно 10 процентов продаж производителя лекарства. Препарат также исследуется как лечение простаты и рака легких.На данный момент курс стоит 110 000 дол.

Далее информация о том, как получить препараты бесплатно!

Существует сайт КИ (клинические исследования новых препаратов), фактически вы являетесь под опытной мышкой, но у больного раком, тем более 4 стадии выхода особо нет! И в этом ничего нет страшного! На этом сайте можно найти исследования, как известных препаратов, которые я описала выше, так и не известных, так же исследования на разных стадиях заболевания!

Далее, это сайт, на котором отражаются все Клинические исследования (КИ) в мире: http://clinicaltrials.gov/ct2/home, если не знаете английский зайдите на этот сайт через браузер хром, он спросит сначала: «Перевести страницу?», нажмите кнопку перевести, и тогда сможете изучить сайт!Каждому испытанию присваивается номер, так называемый NCT, по этому номеру легко найти исследование на сайте, так же можно найти и по названию (английское)!

В каждом КИ есть свои критерии, их надо внимательно изучать в основном, не должно быть химио и иммунотерапии относительно метастатической меланомы!!! ПОЭТОМУ Я НЕ РЕКОМЕНДУЮ СПЕШИТЬ ДЕЛАТЬ ХИМИОТЕРАПИЮ И ИММУНОТЕРАПИЮ!!!!!ПРИЧЕМ ИССЛЕДОВАНИЯ ПРОВОДЯТСЯ ДЛЯ РАЗНЫХ СТАДИЙ!!!!Это телефон компании GlaxoSmithKline Россия (Москва) они проводят исследования 7 (495) 777-89-00Ищите исследования, копайте, пробивайте, читайте новости медицины, зарубежные новости, благо интернет позволяет это делать!

Еще совет, пейте шиповник, 1 л. в день, шиповник это хороший антиоксидант, он помогает организму бороться, и принимайте витамин Д3 – это аквадетрим (стоит копейки), он конечно не лечит, но общую помощь организму оказывает, принимать по 3 капельки на кусочек хлебушка 2 раза в день и в обед кардиомагнил. Поверьте, в этом есть толк! ВРЕДА ТОЧНО НЕ БУДЕТ!!!Не опускайте руки, БОРОТЬСЯ МОЖНО И НУЖНО ВСЕГДА!!!!

Особенности хранения

Препарат Зелбораф следует хранить при температуре не выше 35 градусов. Производитель рекомендует хранить средство в оригинальной упаковке без доступа к влаге. Обеспечить недоступность для детей. По истечении трех лет блистеры с неиспользованными таблетками необходимо утилизировать. Запрещено употреблять Зелбораф после окончания срока пригодности.

В первую очередь, медики должны установить наличие мутации определенного типа в клетках опухоли, чтобы оценить целесообразность использования продукта.
Есть вероятность, что средство в определенных случаях может влиять на способность управления транспортными средствами, сложными механизмами посредством нарушений зрения и общей слабости организма.

Во избежание несчастных случаев лучше отказаться от данной активности на время терапии.
Всем пациентам вне зависимости от чувствительности к солнцу до начала терапии необходимо минимизировать нахождение под прямыми солнечными лучами. Необходимо максимально защищать тело от солнца одеждой, а также использовать качественные косметические средства, разработанные для защиты от различных типов ультрафиолетового излучения.

Зелбораф отзывы пациентов принимавших препарат

Солнцезащитный фактор у кремов должен быть не менее 30.
При нарушениях работы почек (почечной недостаточности) легкой или умеренной степени необязательно изменять дозировку. В случаях тяжелой почечной недостаточности стоит не только откорректировать дозу, но и контролировать состояние пациента.
Как побочный эффект от использования препарата Зелбораф отмечалась также почечная токсичность.

Симптомы могли быть самыми разными: от повышения показателей креатинина в крови до острого интерстициального нефрита и тубулярного некроза. Перед терапией стоит измерять уровень креатинина в крови и регулярно контролировать во время лечения (особенно у пациентов с нарушениями в работе почек).
Начальная доза средства не зависит от печеночной недостаточности и не требует корректировок в этом случае.

Пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью оптимально контролировать на протяжении всего курса из-за риска развития метастазов в печени без гипербилирубинемии. Также данные состояния печени могут повышать уровень активного компонента в организме. Особенно тщательно стоит проводить медицинский контроль на первых неделях терапии, а на протяжении трех месяцев регулярно должен проводится мониторинг экг.

https://www.youtube.com/watch?v=https:tv.youtube.com

Как и в предыдущих описанных случаях, есть вероятность повреждений печени. В комплекс анализов перед терапией должны быть включены показатели уровня печеночных ферментов (трансаминаза, щелочная фосфатаза), а также билирубина. Вне зависимости от наличия у пациента болезней печени, контроль должен осуществляться ежемесячно. Производитель рекомендует изменить дозу или полностью отменить терапию в зависимости от степени ухудшения состояния печени во время курса.

Если во время лечения пациент жалуется на острую боль в желудке, стоит без замедлений провести анализ на предмет развития панкреатита. Это связано с тем, что люди, которые употребляют данное средство, находятся в зоне риска развития панкреатита. Если у больного уже были приступы панкреатита, то он нуждается в усиленном контроле на период лечения.

Механизм действия фармакологического продукта может привести к прогрессированию рака, который развился в организме из-за мутации гена ras. В случае необходимости курса для пациентов с раком на почве мутации этого гена стоит оценить риск и потенциальную эффективность от употребления продукта.
Как уже описывалось выше, были зарегистрированы редкие случаи повторного развития первичных меланом.

Врач должен регулярно проводить анализ состояния кожи. В случае возникновения данного состояния, меланому удаляют хирургически без прерывания курса.
Риск развития не кожной плоскоклеточной карциномы обязывает медицинский персонал постоянно осматривать голову, шею, слизистые ротовой полости. Регулярность осмотра – каждые три месяца. После завершения курса стоит проходить осмотр еще в течение полугода.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Запрещено использовать как в период беременности, так и при грудном вскармливании.
Женщинам, которые физиологически способны забеременеть, стоит использовать надежные способы планирования беременности на протяжении всего курса и не менее полугода после окончания терапии. В этом случае также стоит учитывать, что средство может оказывать влияние на гормональные контрацептивы.

Испытаний на людях не проводилось, но тесты на собаках и крысах показали, что активные компоненты могут проникать через плаценту.
Данных об экстракции грудным молоком нет, но существует риск негативного влияния на ребенка.
Назначение продукта возможно только после анализа медиками соотношений вреда для ребенка и пользы для матери.
Во время тестов на животных не было обнаружено опасности для изменения репродуктивной системы.

Лекарственные взаимодействия

Средство может влиять на группу ферментов CYP. Например, было установлено угнетение ферментов группы при совместном употреблении кофеина после длительного применения средства (более двух недель). Такие процессы в организме приводят к тому, что в плазме крови уровень кофеина может подняться в 2,5 раза.

Также ряд других веществ, которые разлагаются в организме человека при помощи данных ферментов, могут накапливаться. В случае необходимости врачу стоит регулировать дозировку.
Описанные побочные реакции при лучевой терапии зачастую развивались в тех случаях, когда больные получали более 2 гр в сутки (так называемая гипофракционированная схема терапии).

Исследования показывают, что у Зелборафа есть способность ингибировать эффлюксные переносчики (например, р-гликопротеин и белки, ответственные за сопротивление раку млечной железы). Анализ полученных данных говорит о том, что превышение рекомендованной в инструкции по применению дозы, приводило к тому, что экспозиция р-гликопротеина увеличивается более чем в полтора раза.

https://www.youtube.com/watch?v=crussia24tv

Следовательно, стоит осторожно назначать субстраты этих протеинов и данное средство. Список фармакологических продуктов этого ряда довольно обширный, но наиболее известны: алискирен, колхицин, дигоксин, сиролимус, топотекан, ситаглиптин. Отказываться от совмещения курсов не стоит. Врачу следует только откорректировать дозировку для оптимального эффекта.

Это же относится и к веществам, которые транспортируют белки, ответственные за сопротивление онкологии молочной железы (метотрексат, митоксантрон, розувастатин). Врач должен рассматривать тот факт, что большая часть противоопухолевых продуктов обладает таким эффектом.
Есть вероятность, что активное вещество средства может влиять и на другие транспортеры, но этот эффект не установлен в ходе клинических тестов.